Oktreotid

Oktreotid

Klinični podatki
Blagovne znamke	Sandostatin
AHFS/Drugs.com	monograph
Nosečnostna kategorija	AU: C ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabe	subkutano, intramuskularno, intravensko
Oznaka ATC	H01CB02 (WHO)
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (le na recept) CA: Le na recept UK: Rp (Le na recept) ZDA: Le na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	60 % (i.m.), 100 % (s.c.)
Vezava na beljakovine	40–65 %
Presnova	jetrna
Razpolovni čas	1,7–1,9 h
Izločanje	s sečem (32 %)
Identifikatorji
IUPAC ime (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutil)-19- [[(2R)-2-amino-3-fenil-propanoil]amino]-16- benzil-N-[(2R,3R)-1,3-dihidroksibutan-2-il]-7- (1-hidroksietil)-13-(1H-indol-3-ilmetil)-6,9,12, 15,18-pentaokso-1,2-ditia-5,8,11,14,17- pentazacikloikozan-4-karboksamid
Številka CAS	83150-76-9 79517-01-4 (acetat) 135467-16-2 (pamoat)
PubChem CID	448601
IUPHAR/BPS	2055
DrugBank	DB00104
ChemSpider	395352
UNII	RWM8CCW8GP
KEGG	D00442
ChEMBL	ChEMBL1680
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0048682
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C49H66N10O10S2
Mol. masa	1019,24 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES C[C@H]([C@H]1C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CCCCN)Cc2c[nH]c3c2cccc3)Cc4ccccc4)NC(=O)[C@@H](Cc5ccccc5)N)C(=O)N[C@H](CO)[C@@H](C)O)O
InChI InChI=1S/C49H66N10O10S2/c1-28(61)39(25-60)56-48(68)41-27-71-70-26-40(57-43(63)34(51)21-30-13-5-3-6-14-30)47(67)54-37(22-31-15-7-4-8-16-31)45(65)55-38(23-32-24-52-35-18-10-9-17-33(32)35)46(66)53-36(19-11-12-20-50)44(64)59-42(29(2)62)49(69)58-41/h3-10,13-18,24,28-29,34,36-42,52,60-62H,11-12,19-23,25-27,50-51H2,1-2H3,(H,53,66)(H,54,67)(H,55,65)(H,56,68)(H,57,63)(H,58,69)(H,59,64)/t28-,29-,34-,36+,37+,38-,39-,40+,41+,42+/m1/s1 Key:DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N

Oktreotid je učinkovina iz skupine analogov somatostatina, ki se uporablja med drugim pri zdravljenju akromegalije in gigantizma ter različnih vrst tumorjev v gastro-entero-pankreatičnem (GEP) endokrinem sistemu.^[1][2]

Oktreotid je sintetični oktapeptidni derivat naravnega somatostatina s podobnimi farmakološkimi učinki, a z znatno daljšim trajanjem delovanja. Zavira patološko povečano izločanje:^[3][1]

• rastnega hormona in IGF-1 (zato deluje pri zdravljenju akromegalije in gigantizma, ki sta običajno posledica hipofiznega adenoma),
• gastrina, VIP, glukagona, sekretina, serotonina in pankreatičnega polipeptida (mehanizem delovanja pri zdravljenju različnih tumorjev v gastro-entero-pankreatičnem (GEP) endokrinem sistemu.
• sproščanje tirotropina (TSH), ki ga sproži tirotropin sproščajoči hormon (TRH) (mehanizem delovanja pri zdravljenju hipofiznih adenomov, ki izločajo TSH)

Zdravilo oktreotid se uporablja pri zdravljenju različnih tumorjev in drugih bolezni:^[1]

• obvladovanje simptomov in zniževanje koncentracije rastnega hormona in inzulinu podobnega rastnega dejavnika 1 (IGF-1) v plazmi pri bolnikih z akromegalijo;
• lajšanje simptomov, povezanih s funkcionalnimi gastro-entero-pankreatičnimi (GEP) endokrinimi tumorji (npr. karcinoidni tumorji), s tem da zdravilo ne deluje protitumorsko in ne omogoča ozdravitve;
• preprečevanje zapletov po kirurškem posegu na trebušni slinavki;
• zaustavitev krvavitve in preprečevanje ponovne krvavitve iz varic v želodcu in požiralniku pri bolnikih s cirozo (v kombinaciji s specifičnim zdravljenjem, kot je endoskopska skleroterapija);
• zdravljenje hipofiznih adenomov, ki izločajo tirotropin (TSH)